【更正重发】王者pk:24小时抗衰+美白, 谁是“全能收割机”?
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【更正重发】王者pk:24小时抗衰+美白, 谁是“全能收割机”?

Artist:Melinda Cootsona【更正重发】: 对大家感到特别抱歉,由于美编的疏忽,周四这篇【VA干货文】最后的总结表格中,【化学结构式】一行格式错误,导致 后四个成分的 【化学结构式】 互换了 。

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Artist:Melinda Cootsona

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【更正重发】:

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对大家感到特别抱歉,由于美编的疏忽,周四这篇【VA干货文】最后的总结表格中,【化学结构式】一行格式错误,导致 后四个成分的 【化学结构式】互换了

修正后今天重新发出。

我们会自扣工资,感谢大家的包容~鞠躬🙇

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“天生好皮肤”,靠ta锁了

无广告、无软文的公众号

提起护肤界的黄金标准,绕不开【早C晚A】,这对原本只是在“科学护肤”小圈子里风靡的“最佳CP”,现在已经彻底火出圈,甚至连女明星也纷纷安利。

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眼下,新原料层出不穷,但由于护肤品的管理相对宽松(相比药品),往往“产品走在科研前面”,于是护肤品届的“新”,可不一定就是“好”。

恰恰相反, 科学上越靠谱的护肤成分,往往都不会很“新”。原因很简单,无论是基础研究,还是临床数据的累积,都必然耗费很长的时间(以数十年计)。所以,就算每年都冒出新的“最强抗氧化剂”,【VC系】仍然是科学层面最靠谱的抗氧化选择。

时光机👇

【VC家族】全系列对比

同理, 抗衰抗皱的业界标杆也很统一: 【VA系】

【VA】可以说是护肤界几乎无可替代的、集 抑制皮脂过度分泌、预防/缓解衰老性毛孔、刺激胶原新生、美白于一身的全效成分,助你养成“妈生好皮”。

30多年的临床数据表明, 【VA】是当之无愧的“全能王”,能解决很多“疑难杂症”。但 【VA类】成分不止一种,现在还冒出了很多所谓的“植物视黄醇”。今天总结性帮大家捋一捋:

各种VA,如何选?

新老VA,如何搭配实现1+1>2?

所谓的“植物/生物视黄醇”,和【VC家族】有关系吗?

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皮肤只认【VA酸】

VA是一类化合物的统称。各种VA成分,想要在皮肤上起效,都必须先转化成【VA酸】,因为 皮肤中只存在VA酸受体(retinoic acid receptor, RAR),说白了—— 皮肤只认【VA酸】

因此,判断 VA成分的功效标准很简单:

✅ 直接起效的,功效优于需要转化的;

✅ 必须转化的,转化步骤越少,功效越强

落实到具体成分👇

VA酸及其衍生物>>>视黄醛>视黄醇>视黄醇酯

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VA 酸(Retinoic Acid):处方药

作为最强者,【VA酸】是妥妥的 处方药不能用作日常抗衰护肤。

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除了治疗痤疮外。【VA酸】最受瞩目的功效—— 治疗光老化

🧪 1984 年,科学工作者首次观察到:光老化的老鼠皮肤,在经过10周【VA酸】治疗后,产生了显著的新胶原蛋白修复区域,皱纹也有所改善。 (文献[1])

🧪 1986年,这个研究组再次发现,每日使用0.05% 【VA酸】后,网状蛋白纤维和真皮胶原蛋白均有所增加。 (文献[2])

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🧪 在临床的人体双盲实验实验中也发现:与对照组相比,使用0.05% 浓度【VA酸】3个月后,测试者的真皮层变厚,细纹减少。 (文献[3])

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最适浓度≠高浓度

我们总说: 抛开剂量谈危害/功效,都是耍流氓。但这个“剂量”,绝不是一味追求高浓度,而是指【最适浓度】—— 尽量在【起效浓度】和【低刺激】之间,找到平衡点

【VA酸】这种 有明确副作用的【处方药】,更不能盲目追求高浓度👇

🧪 实验表明:测试者在分别使用浓度为 0.025%0.1%的【VA酸】软膏48 周后,两组实验对象的【光老化】临床表现均得到改善, 效果上并没有临床和数据的显著差别。但测试者在使用浓度为 0.1% 【VA酸】时的副作用却要大大高于 0.025%实验组。 (文献[4])

🧪 在另一组浓度更低的临床双盲试验中:328 位测试者在使用浓度为 0.02%【VA酸】24 周后,与空白对照组相比,使用 0.02%【VA酸】测试者的 皱纹、黄褐斑、痘印等均得到了改善 。

因此,0.02%【VA酸】现在是被 FDA 批准使用于光老化皮肤的 处方药(文献[5])

🧪 在各种浓度的【VA酸】对比研究中,科学家们也发现:在治疗【光老化】皮肤时,使用 0.25%【VA酸】4-6 周,与使用 0.05%【VA酸】6-12月后,在改善皱纹、色素沉着、增加皮肤弹性与含水量方面, 结果很相似(文献[6])

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但是!

哪怕是 0.02%浓度的【VA酸】,仍然对皮肤有明确的刺激性,同时会让皮肤 对紫外线更敏感,因此在很多国家都是明确的 处方药,只能在医生指导下,有针对性的用于治疗皮肤疾病,并 不适合日常护肤使用

日常护肤层面的抗衰咋办?

就要看各种 护肤品级的【VA衍生物】了👇

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VA酸类衍生物:转化后才能起效

视黄醛、视黄醇

必须经过一步步的转化,变成【VA酸】,才能与皮肤中的受体结合,进而对皮肤产生影响。

市面上最常见的【 VA酸类衍生物】, 就是视黄醇、视黄醛、视黄醇酯

我们按照生物活性的 从强到弱来说。

视黄醛(Retinaldehyde):

最高效的【 VA酸类衍生物】

也叫【VA醛】。

转化链路中, 距离【VA酸】最近的一个。相同浓度下,效果比【视黄醇】更好。也是各种【 VA酸类衍生物】中理论效果最好的一个。

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从【视黄醛】开始,刺激性就要比【VA酸】低很多了。 比如在临床研究中,将 125 位实验对象随机分为3组,分别使用0.05% 【视黄醛】、0.05%【VA酸】、以及【对照组】。在整个研究过程中, 【视黄醛】组的耐受度比【VA酸】更好,局部刺激更小。 (文献[7])

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在人体临床实验中,使用同为0.05%的 【视黄醛】和【VA酸】,前四周【VA酸】组的刺激性反应发生频率,要远远多于 【视黄醛】(文献[13])

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视黄醇(Retinol):

刺激更小,效率更低

【视黄醇是市面上 最常见、最容易买到的【 VA酸类衍生物】。由于使用更广、也没有专利保护,针对【视黄醇】的研究其实比 【视黄醛】更多。

由于距离【VA酸】更远了,需要 多步转化才能起效,所以【视黄醇】的刺激性比【VA酸】和【VA醛】都更低、 更温和些,但 效果也更弱

🧪 在人体的最大化实验中:

在使用0.07%【视黄醇】、0.05%【视黄醛】、0.05%【VA酸】14天后,【视黄醇】组的角质层失水量(皮肤干燥)要低于【VA醛】与【VA酸】;【视黄醇】和 【视黄醛组的红斑、灼热、起皱现象都少于【VA酸】组。 (文献[13])

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虽然同等浓度的【视黄醇】要比【VA酸】 【视黄醛】温和很多,但由于【视黄醇】需要多步转化才能转化为【VA酸】并起效,转化率又进一步打了折扣,所以 【视黄醇】的起效浓度要比【VA酸】高~很~多~,达不到浓度,往往看不到明显效果。

在大多数观察到【视黄醇】明显正面效果的研究中(抗痤疮;促进蛋白质的合成等),使用的【视黄醇】浓度往往需要达到 【VA酸】的十倍或几十倍以上。比如:

🧪 一个对 53 位老化皮肤测试者(自然衰老皮肤)的研究结果,发现【视黄醇】可明显 增加【纤维细胞】和【胶原蛋白】合成,但这个实验使用的是 高达1% 浓度 的【视黄醇】(文献[9])

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因此,市面上的成分派【视黄醇】产品,为了让消费者可以看到明显的效果,往往都是 0.25%起跳,动不动就飙到1%。但 人体皮肤耐受【视黄醇】的最安全浓度,并没有大家想象的那么高,其实 只有0.15%-0.3%

所以 真正能看到明显效果的【视黄醇】产品,依然对皮肤有明确的刺激性也容易发生光化学反应,需要 避光使用

视黄醇酯(Retinol Ester,RE):

效果甚微

距离【VA酸转化链】 最远端、转化 效率最低的,就是【视黄醇酯】。

护肤品中常用的,基本是两大类:视黄醇酯和视黄醇酸酯。如Retinyl Palmitate(视黄醇棕榈酸酯)和Retinyl propionate(视黄醇丙酸酯)。

需要更多步骤才能变成【VA酸】并被皮肤利用,胜在 温和,往往会被用在 眼部产品中,但 效果甚微。我们自己一般不会作为主要功效成分来考虑。

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VA皮炎:

选错/用错,加速衰老

retinoid dermatitis:

使用【处方VA酸】【视黄醇】等

刺激性VA导致的 皮肤炎症

处方药【VA酸及衍生物】、 高浓度【视黄醛】【视黄醇】,在刚开始的6-8周,皮肤会: 又红又干、各种脱皮、刺痛、完全无法上妆,连最贵的滋养粉底都盖不住。

很多人称它为 【耐受期】,但其 本质,就是引发了一种【皮肤炎症】

如果你够幸运,几个月后,症状会得到缓解;但也有很多人,一直都会处于红、干、刺痛、脱皮的状态。比如我——做为【非敏感的耐受皮】,却没有任何一个浓度>0.25%的【视黄醇】产品,能最终成功建立“耐受”。

每一条【VA耐受期】症状,

都对应着明确的【炎症】通路

当你使用刺激性VA( 【处方VA酸及衍生物】、高浓度【视黄醇】【视黄醛】)时,高频发生的不良反应,都“ 事出有因”👇 (文献[14])

1

刺痛

原因:TRPV1通道被激活。

TRPV1是一种离子型类【果酸】【视黄醇】受体,当使用了高浓度【视黄醇/果酸】后,TRPV1受体迅速对这些刺激做出“反应”,让我们有刺痛感,并进而引发 神经源性炎症和感觉超敏反应。

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▲ TRPV1受体示意图

2

脱皮

原因:过度促进角质代谢。

正常幅度的角质代谢是肉眼看不见的,如果已经能看到明显的脱皮,说明皮肤的 屏障功能已经受损

3

泛红、红肿

原因:炎症导致毛细血管扩张

4

色沉

原因:炎症导致的色素沉着。

如果已经出现色沉,说明 炎症的程度已经比较厉害

因此,虽然【VA类产品】被证实具有很多护肤功效,但 聪明的选择产品正确的使用方法才是获得效果的关键。

长期错误使用刺激性VA( 处方VA酸、高浓度【视黄醇】【视黄醛】),会对皮肤屏障造成很大挑战,可能提升皮肤的炎症水平。一旦皮肤进入“慢性炎症”状态,反而 老得快,白的慢

时光机👇

正确使用 VA,尽量缩短耐受期

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VA酸类衍生物:

高效的“直系亲属”

【VA酸类衍生物】,顾名思义, 无需转化就能直接起效,具有比【视黄醇】【视黄醛】等【 VA酸类衍生物】更优秀的生物活性。

常见的【VA酸类衍生物】也和【VA酸】一样,都是处方药。如【阿达帕林】【他扎罗汀】等,刺激程度与效果,依次增强。

【VA酸类衍生物】中,只有 唯一一个是护肤品中可用的成分:新型【VA酸酯】Hydroxypinacolone Retinoate无需转化,就可以直接与细胞中蛋白质受体结合,促进细胞再生 (文献[15])

科学实验证明:

🧪 相同浓度的【新型VA酸酯】【视黄醇】【视黄醛】实验中,【新型VA酸酯】有 更高的基因转录水平

🧪 【新型VA酸酯】可以 显著促进胶原细胞的再生,效果与【处方VA酸】类似(文献[14][16])

🧪 最难得的是,【新型VA酸酯】摆脱了“高效就一定刺激”的【VA魔咒】:

不仅比【视黄醇】 更稳定,而且 刺激性也更低。甚至在10倍浓度的情况下, 细胞毒性反而更弱。

除了【抗光老化】【抗衰】之外,在【黄褐斑】和【痤疮】这两个最难搞的疑难杂症面前,将【新型VA酸酯】混合视黄醇一起使用,在临床实验中看到了不错的改善效果。

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▲对【黄褐斑】的改善效果。(文献[17])

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▲对【痤疮】的改善效果。(文献[18])

所以,自从【新型VA酸酯】被应用到护肤品中后,我们自己是已经没再用过【视黄醇】【视黄醛】等刺激性的VA产品了。

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生物视黄醇(bio retinols):

和VA没关系

由于【处方VA酸】【视黄醇】【视黄醛】的诱人抗衰效果,和明确的刺激性,除了【新型VA酸酯】外,原料商还另辟蹊径,开发出了各种所谓的“植物/生物视黄醇”。

事实上,这些 “生物视黄醇”和【VA】类成分完全无关,它们都来自于植物提取物,只因为在皮肤上观察到了与【视黄醇】类似的作用(抗衰老、改善皱纹等;但副作用和刺激性更小),又赶上【视黄醇】近几年大热,所以被蹭了热度而已。

一定要说的是,现在打着“生物视黄醇”做推广的成分特~别~多~,但 大多数还远远到不了“靠谱”的程度,往往是一堆植物萃取物(xx草、xx叶)被堆砌在一起,完全说不清【作用成分】和【机理】。

以我们目前看到的各种“生物视黄醇”中, 唯一值得说说的,只有👇

补骨脂酚(Bakuchiol)

一个 消息:

有较好的光稳定性, 不需要避光使用。

一个 消息:

目前 CFDA 未批准, 国货、一般贸易进口的国外产品中,都不会有

补骨脂酚Bakuchiol,虽然也来源于植物(番石榴 Psoralea corylifolia的种子),但它是早在1966 年就被分离出来的一种单萜类物质。 【作用成分】和【生化机理】很清晰,化学结构和【视黄醇】相似: (文献[10])

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▲(a)补骨脂酚 (b)视黄醇

为了验证【补骨脂酚】在皱纹改善方面与【视黄醇】有类似效果, Dhaliwal 等科学工作者进行了 随机双盲临床实验(文献[11])

将 44 名测试者随机分为两组,分别使用相同浓度 0.5%的【补骨脂酚】和【视黄醇】,并分别在第4周、第8周、第12周进行了高分辨率的照片记录。

结果表明:【补骨脂酚】和【视黄醇】均能明显 减少皱纹表面积和色素沉着,两者的 效果无统计学差异

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虽然获得了 同样效果,但【视黄醇】组则被报告了更多的刺痛、结痂等刺激感,而 【补骨脂酚】则要温和很多

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除此之外,还有一些研究表明,【补骨脂酚】对于痘肌也有不错的改善效果。 (文献[12])

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▲右图:使用 1%补骨脂酚六周后,痤疮痘痘得到显著改善。

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对于痤疮皮肤还有一个好消息:

当【补骨脂酚】与【水杨酸】搭配使用时,效果为“double kill”。

1% 【补骨脂酚】+2%【水杨酸】,对痤疮的改善效果要优于分别单独使用两者。油痘肌的童鞋,可以关注一下。

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我们说

简单粗暴的上总结:

从这个表中,应该很容易就能理解:为什么我们在所有的【VA系成分】中,一直推荐【新型VA酸酯】的原因了。

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至于现在大火的【植物/生物视黄醇】,跟【VA系】没有任何关系,名字中的“视黄醇”属于“借光”的营销行为。大多数都是用一堆化学结构不明的“植物提取物”堆砌出来的,在靠谱程度上和【VA系】完全不在一个数量级。 唯一一个值得试试看的是【补骨脂酚】,至少做到了“化学结构明确、生化作用已知”。

但在实际使用中,毕竟不是一码事,所以 不要用【补骨脂酚】替代【VA系】,推荐利用各自优势, 兼顾效果保底+尝鲜新成分的24小时全天all in 搭配法👇

【晚上】:

用VA系产品。尤其推荐高效+温和的 【新型VA酸酯】。

【白天】:

【补骨脂酚】光稳定性好,白天使用,可以很好的和【晚间VA】互补。

稳妥的传统成分+前沿新成分搭配,充分利用【VA系】的靠谱效果,和【补骨脂酚】的温和/无光敏性,实现一天24小时的不间断抗衰。

参考文献:

[1].Kligman, L. H., Duo, C. H., & Kligman, A. M. (1984). Topical retinoic acid enhances the repair of ultraviolet damaged dermal connective tissue. Connective tissue research, 12(2), 139-150.

[2].Kligman, A. M., Grove, G. L., Hirose, R., & Leyden, J. J. (1986). Topical tretinoin for photoaged skin. Journal of the American Academy of Dermatology, 15(4), 836-859.

[3].Lever, L., Kumar, P., & Marks, R. (1990). Topical retinoic acid for treatment of solar damage. British Journal of Dermatology, 122(1), 91-98.

[4].Griffiths, C. E., Kang, S., Ellis, C. N., Kim, K. J., Finkel, L. J., Ortiz-Ferrer, L. C., … & Voorhees, J. J. (1995). Two concentrations of topical tretinoin (retinoic acid) cause similar improvement of photoaging but different degrees of irritation: a double-blind, vehicle- controlled comparison of 0.1% and 0.025% tretinoin creams. Archives of dermatology, 131(9), 1037-1044.

[5].Nyirady, J., Bergfeld, W., Ellis, C., Levine, N., Savin, R., Shavin, J., … & Grossman, R. (2001). Tretinoin cream 0.02% for the treatment of photodamaged facial skin: a review of 2 double-blind clinical studies. Cutis, 68(2), 135-142.

[6].Kligman, D. E., Sadiq, I., Pagnoni, A., Stoudemayer, T., & Kligman, A. M. (1998). High- strength tretinoin: a method for rapid retinization of facial skin. Journal of the American Academy of Dermatology, 39(2), S93-S97.

[7].Creidi, P., Vienne, M. P., Ochonisky, S., Lauze, C., Turlier, V., Lagarde, J. M., & Dupuy, P. (1998). Profilometric evaluation of photodamage after topical retinaldehyde and retinoic acid treatment. Journal of the American Academy of Dermatology, 39(6), 960-965.

[8].Piérard-Franchimont, C., Castelli, D., Cromphaut, I. V., Bertin, C., Ries, G., Cauwenbergh, G., & Piérard, G. E. (1998). Tensile properties and contours of aging facial skin. A controlled double-blind comparative study of the effects of retinol, melibiose-lactose and their association. Skin Research and Technology, 4(4), 237-243.

[9].Varani, J., Warner, R. L., Gharaee-Kermani, M., Phan, S. H., Kang, S., Chung, J., … & Voorhees, J. J. (2000). Vitamin A antagonizes decreased cell growth and elevated collagen- degrading matrix metalloproteinases and stimulates collagen accumulation in naturally aged human skin1. Journal of Investigative Dermatology, 114(3), 480-486.

[11].Dhaliwal, S., Rybak, I., Ellis, S. R., Notay, M., Trivedi, M., Burney, W., … & Sivamani, R. K. (2019). Prospective, randomized, double-blind assessment of topical bakuchiol and retinol for facial photoageing. British Journal of Dermatology, 180(2), 289-296.

[12].Chaudhuri, R. K., & Marchio, F. (2011). Bakuchiol in the management of acne-affected skin. Cosmetics and toiletries, 126(7), 502.

[13].Fluhr, J. W., Vienne, M. P., Lauze, C., Dupuy, P., Gehring, W., & Gloor, M. (1999). Tolerance profile of retinol, retinaldehyde and retinoic acid under maximized and long-term clinical conditions. Dermatology, 199(Suppl. 1), 57-60.

[14].Deverapalli, S., & Razzaque, A. Mridvika Narda, PhD, ISDIN SA; Corinne Granger, MD, MS, ISDIN SA During aging, end-products of nonenzymatic reaction between sugar molecules and proteins accumulate in the skin. This accumulation of advanced glycation end-products (AGEs) results in loss of flexibility of dermal proteins constituting the extracellular matrix (ECM) and loss of skin suppleness. Carboxymethyl lysine (CML).

[15].Presley, C. L., Pulsipher, K. J., Rietcheck, H. R., Szeto, M. D., Laughter, M. R., & Dellavalle, R. P. (2021). Reply to “Dermatologists in social media: A study on top influencers, posts, and user engagement”: Dermatologist influencers on TikTok. Journal of the American Academy of Dermatology.

[16].Davó, A. P., Truchuelo, M. T., Vitale, M., & Gonzalez-Castro, J. (2019). Efficacy of an antiaging treatment against environmental factors: Deschampsia antarctica extract and high-tolerance retinoids combination. The Journal of clinical and aesthetic dermatology, 12(7), E65.

[17].Truchuelo, M. T., Jiménez, N., & Jaén, P. (2014). Assessment of the efficacy and tolerance of a new combination of retinoids and depigmenting agents in the treatment of melasma. Journal of cosmetic dermatology, 13(4), 261-268.

[18].Gabriel, M. T. G., Oblepias, M. S. M., & Vitale, M. (2020). Safety and Efficacy of Retinsphere® Technology and Biopep-15 in the treatment of Acne in Asian Population. J Clin Cosmet Dermatol, 4(2).

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作者: admin

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